Venlafaxina
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Desarrollo de IFD
Interacciones
Desarrollo de IFDSinónimos. Venlafexina. Acción terapéutica. Antidepresivo. Propiedades. Es
una nueva droga antidepresiva con una estructura química totalmente
diferente a la de los tricíclicos clásicos, tetracíclicos y otros
agentes antidepresivos conocidos. Químicamente se denomina
1-2-dimetilamino-1-4-metoxifeniletil-cicloexano. Su mecanismo de acción
recuerda al de otros antidepresivos conocidos (fluoxetina, sertralina y
paroxetina), ya que está directamente asociado a la potenciación de la
actividad neurotransmisora en el sistema nervioso central. Es un
potente y activo inhibidor de la recaptación de aminas en la neurona
presináptica y, a diferencia de los recién citados, además de inhibir
la recaptación de serotonina (5-hidroxitriptamina) actúa sobre la de
noradrenalina y dopamina; no obstante, no ejerce esta acción sobre los
receptores muscarínicos, histaminérgicos o alfaadrenérgicos. Debido a
ello no se generarían efectos significativos en el nivel autonómico, ni
anticolinérgicos, hipnosedantes o cardiovasculares, como sí ocurre con
los antidepresivos tricíclicos clásicos. Se absorbe sin inconvenientes
en el tracto digestivo (92%) en las dosis habituales (25-100mg/día);
sufre una activa y amplia biotransformación hepática de la cual surge
un único y activo metabolito denominado O-desmetilvenlafaxina (ODV). Se
estima que aproximadamente 87% de la dosis administrada por vía oral se
excreta en la orina de los pacientes en las primeras 48 horas, de los
cuales 5% corresponden a droga no metabolizada, 26% al metabolito
activo (ODV) y 27% a otros metabolitos inactivos; esto hace de la
excreción renal la vía principal de eliminación de la venlafaxina. El
proceso de absorción gastrointestinal no es afectado por la presencia
de alimentos. La fracción que se une a las proteínas plasmáticas es de
27%, para un rango de concentración sérica de 2,5 a 2215ng/ml. El
perfil farmacocinético de la venlafaxina, administrada cada 8 a 12
horas, no se altera por la edad y el sexo de los sujetos en
tratamiento. En sujetos con falla renal la vida media de eliminación se
prolongó aproximadamente 50% y el clearance de creatinina en un 24%; en
tanto que en nefrópatas crónicos en proceso de diálisis la vida media
se prolongó alrededor del 180%. La vida media plasmática del fármaco es
similar a la de la fluoxetina (3 a 5 días). Indicaciones. Síndromes depresivos de grado variable. Trastornos obsesivo-compulsivos. Dosificación. La
dosis habitual para iniciar el tratamiento es de 75mg diarios,
administrados en tomas cada 8 a 12 horas con las principales comidas.
Según la respuesta clínica, la dosis puede aumentarse hasta 150 a
225mg/día en pacientes con patologías depresivas severas. Cuando el
trastorno haya remitido debe manejarse una dosis mínima efectiva de
mantenimiento. No es necesario ajustar la dosis en sujetos depresivos
añosos, a diferencia de los antidepresivos tricíclicos. Reacciones adversas. Se
han informado náuseas, diarrea, erupciones cutáneas, anorexia,
ansiedad, insomnio, nerviosismo, confusión mental, cefalea, sequedad de
boca y astenia. En general la tolerancia clínica del fármaco es buena y
la incidencia de estos secundarismos es baja (3%). Precauciones y advertencias. Los
sujetos que requieren un grado de reflejos y alerta, o manejan
maquinarias o vehículos, deberán ser advertidos del riesgo de
desarrollar somnolencia. En sujetos con insuficiencia renal se
recomienda reducir la dosis diaria. La suspensión del tratamiento será
lenta y gradual, debe evitarse la supresión brusca. Cuando se desea
cambiar la venlafaxina por un antidepresivo inhibidor de la
monoaminooxidasa (IMAO) deberán pasar 7 a 14 días. Las patologías
depresivas severas requerirán tratamientos prolongados (3 a 6 meses)
para lograr la eutimia. En sujetos hipertensos deberá emplearse con
precaución y control tensional periódico. Se ha reportado un
agravamiento de la depresión, ideación suicida y potencialidad de
suicidio en pacientes de cualquier edad que se encuentran bajo
tratamiento con medicación antidepresiva tal como: bupropion,
citalopram, escitalopram, fluoxetina, fluvoxamina, mirtazapina,
nefazodone, paroxetina, sertralina y venlafaxina. Ante la aparición en
pacientes medicados con antidepresivos por depresión mayor o por otras
causas tanto psiquiátricas como no psiquiátricas de: agitación,
irritabilidad, ansiedad, intranquilidad, insomnio, hostilidad, ataque
de pánico, acatisia, hipomanía y manía, se aconseja el monitoreo
cercano por parte del médico así como de los familiares dado que podría
considerarse la necesidad de suspensión del tratamiento, para lo cual
se debe tener en cuenta que la disminución paulatina de la dosis deberá
ser gradual, así como la más rápida posible, ya que podría asociarse a
síntomas relacionados con la discontinuación abrupta de dichos
medicamentos. Interacciones. La
venlafaxina es un antidepresivo que por su reducida fracción ligada a
proteínas y su mínima interacción con el sistema citocromo P450 posee
una muy leve propensión a generar interacciones medicamentosas con
numerosos fármacos (litio, diazepam, cimetidina). Contraindicaciones. Embarazo
y lactancia. Hipersensibilidad o alergia a la venlafaxina. No se
aconseja durante el tratamiento el consumo de bebidas alcohólicas. No
administrar a niños menores de 18 años ni a pacientes con insuficiencia
hepática o renal graves. InteraccionesSeleccione una interacción para ver su información.
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