Tiotropio bromuro
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Desarrollo de IFD
Interacciones
Desarrollo de IFDAcción terapéutica. Broncodilatador. Propiedades. Es
un agente anticolinérgico antimuscarínico específico, de acción
prolongada que se une en forma competitiva y reversible a varios
subtipos de receptores muscarínicos M1 a M5 (antagonista). En las vías aéreas, la inhibición de los receptores muscarínicos M3
presentes en el músculo liso, induce relajación. La broncodilatación
observada luego de la inhalación del tiotropio se debe principalmente a
un efecto local (sobre las vías aéreas), sin acción sistémica. El
tiotropio es un compuesto de amonio cuaternario no quiral, muy poco
soluble en agua. Se administra como un polvo seco para inhalación y la
mayor parte de la dosis liberada se deposita en el tracto
gastrointestinal y el resto en el pulmón. Como presenta poco solubilidad
en agua, el tiotropio se absorbe escasamente desde el tracto
gastrointestinal y los alimentos no ejercen influencia sobre su
absorción. Las máximas concentraciones plasmáticas se observan 5 minutos
después de la inhalación. El tiotropio se une en un 72% a las proteínas
plasmáticas. El grado de biotransformación es pequeño. Experimentos in vitro
sugieren que menos del 20% de la dosis administrada se metaboliza por
oxidación dependiente del citocromo P450 y se conjuga con glutatión, a
una variedad de metabolitos sin actividad farmacológica. Parte del
tiotropio administrado es metabolizado por las vías dependientes de
CYP450 2D6 (y 3A4). El tiotropio que no es absorbido por la mucosa
digestiva es eliminado por heces; mientras que la droga inhalada se
excreta, principalmente como droga intacta, por vía renal. Indicaciones. Tratamiento
de mantenimiento de los pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva
crónica (EPOC), incluyendo la bronquitis crónica y el enfisema. Dosificación. Dosis usual: vía inhalatoria, 18mg por día. Reacciones adversas. Incluyen
boca seca, constipación, tos, irritación local incluyendo irritación de
la garganta, taquicardia, dificultad para orinar y retención urinaria
(particularmente en pacientes con factores predisponentes) y reacciones
de hipersensibilidad incluyendo casos aislados de angioedema. Precauciones y advertencias. No
administrar más de una vez por día. No es necesario realizar ajustes en
la dosificación en los pacientes de edad avanzada y en aquellos con
insuficiencia renal leve. Se aconseja realizar controles periódicos de
los pacientes con insuficiencia renal moderada a severa. Los pacientes
con insuficiencia hepática pueden utilizar tiotropio a la dosis
recomendada. Se recomienda no utilizar para el tratamiento inicial de
episodios agudos de broncospasmo. Administrar con precaución a pacientes
con glaucoma de ángulo estrecho, hiperplasia prostática o con
obstrucción del cuello de la vejiga. Interacciones. Como
no se han realizado estudios de interacción con otras drogas
anticolinérgicas, se recomienda evitar su administración simultánea. No
se conocen interacciones con broncodilatadores simpaticomiméticos,
metilxantinas o esteroides. Contraindicaciones. Historia
de hipersensibilidad a la droga, la atropina o sus derivados (como
ipratropio y oxitropio). Embarazo y lactancia. Niños o lactantes. Sobredosificación. Se considera poco probable la intoxicación aguda con la ingestión oral de tiotropio, debido a su baja biodisponibilidad. InteraccionesSeleccione una interacción para ver su información.
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