Risedronato
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Desarrollo de IFD
Interacciones
Desarrollo de IFDSinónimos. Risedrónico ácido. Acción terapéutica. Antiosteoporótico. Regenerador óseo. Propiedades. Es
un derivado bifosfónico (piridinilbifosfonato) que como otros agentes
similares (alendronato, pamidronato, clodronato) inhibe la resorción
del hueso mediada por osteoclastos. Se une a la hidroxiapatita ósea,
reduciendo así la renovación ósea, y al mismo tiempo preserva la
actividad osteoblástica y la mineralización del hueso. Risedronato
demostró, en estudios preclínicos, potente actividad antiosteoclástica
y antirresortiva e incrementó dependiendo de la dosis la masa ósea y
la fuerza biomecánica esquelética. La actividad de risedronato sódico
fue confirmada midiendo marcadores bioquímicos de renovación ósea
durante estudios farmacodinámicos y clínicos. Las disminuciones de
marcadores bioquímicos de renovación ósea fueron observados dentro del
primer mes y alcanzaron el máximo en 3 a 6 meses. El risedronato luego
de su administración oral se absorbe velozmente, alcanzando su Tmáx
a los 60 minutos y es independiente de la posología en el rango (2,5mg
a 30mg), no existiendo diferencias entre hombres o mujeres. La
biodisponibilidad promedio es de 0,63% y disminuye cuando el fármaco se
administra con los alimentos. Su ligadura proteica es del 24% y no se
reconoce metabolismo sistémico. Aproximadamente la mitad de la dosis
absorbida se excreta en orina dentro de las 24 horas y el 85% de la
dosis intravenosa se recupera en orina después de 28 días. El clearance
renal promedio es de 105ml/min y el clearance total promedio es de
122ml/min, con la diferencia probablemente atribuida al clearance
debido a la adsorción al hueso. El clearance renal no depende de la
concentración y hay relación lineal entre el clearance renal y el
clearance de creatinina. La droga no absorbida se elimina sin cambios
en las heces. Después de la administración intravenosa, el perfil
concentración-tiempo muestra 3 fases de eliminación con una vida media
terminal de 480 horas. Indicaciones. Prevención y tratamiento de la osteoporosis posmenopáusica o por tratamiento corticoterápico prolongado. Dosificación. A
partir de los 18 años se aconseja 5mg por vía oral cada 24 horas,
administrado lejos de las comidas (30 minutos antes o 2 horas después),
ya que éstas afectan su absorción y biodisponibilidad. Se aconseja
administrar el comprimido en posición de pie y con abundante líquido, y
los pacientes no deben acostarse durante los 30 minutos posteriores a
la toma del fármaco. No se requiere adecuar la posología en ancianos y
sujetos con déficit renal. Reacciones adversas. Se
han registrado ocasionalmente dolor abdominal, glositis, dispepsia,
mialgias, cefalea, iritis de carácter leve y que no obligó a la
supresión del tratamiento. Precauciones y advertencias. Los
alimentos, bebidas (excepto el agua) y drogas que contengan cationes
polivalentes (tales como calcio, magnesio, hierro y aluminio) podrían
interferir con su absorción y no deben ser ingeridos simultáneamente.
Algunos bifosfonatos fueron asociados con esofagitis y con ulceraciones
esofágicas. Por esto se debe prestar atención a las instrucciones de
dosificación. Los médicos deben enfatizar la importancia de seguir las
instrucciones de dosificación a pacientes que tengan antecedentes de
trastornos esofágicos (por ej. constricción o acalasia). La
hipocalcemia debe tratarse antes de iniciar el tratamiento. Otras
alteraciones óseas y del metabolismo mineral (por ej. disfunción
paratiroidea, hipovitaminosis D) deben tratarse en el momento de
iniciar el tratamiento con risedronato. Interacciones. No
se deberá asociar con fármacos que contengan cationes polivalentes como
hierro, aluminio, calcio y magnesio, ya que éstos interfieren la
biodisponibilidad del risedronato. En la osteoporosis posmenopáusica,
puede asociarse con la terapia de reemplazo hormonal con estrógenos. Contraindicaciones. Hipersensibilidad al fármaco. Hipocalcemia. Enfermedad ulcerosa esófago-gastroduodenal. Embarazo y lactancia. Sobredosificación. No
hay información específica para el tratamiento de la sobredosificación
con risedronato. Después de una sobredosis sustancial puede esperarse
disminución del calcio sérico. Podrían aparecer signos y síntomas de
hipocalcemia en algunos de estos pacientes. Se deberá administrar leche
o antiácidos que contengan magnesio, calcio o aluminio para ligar al
risedronato y reducir así su absorción. En casos de sobredosis
importante podría considerarse la realización de lavaje gástrico para
eliminar la droga no absorbida. InteraccionesSeleccione una interacción para ver su información.
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