Pramipexol
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Desarrollo de IFD
Interacciones
Desarrollo de IFDAcción terapéutica. Antiparkinsoniano. Propiedades. Es un agonista dopaminérgico no ergotínico que posee una elevada afinidad por los receptores D2 de la dopamina, y en menor grado por los D3 y D2 o D4
respectivamente. Su mecanismo de acción es similar al de otras drogas
agonistas de la dopamina ya que estimula los receptores de esta amina
biógena localizados en el cuerpo estriado del SNC. Su indicación más
precisa en el momento actual es como monodroga en el tratamiento de la
enfermedad de Parkinson idiopática temprana (EPIT) en la que puede
retrasar la administración de levodopa y en la enfermedad de Parkinson
avanzada (EPA) asociado con la levodopa. Luego de su administración por
vía oral, el pramipexol se absorbe rápidamente (90%) sin sufrir
interferencias con los alimentos alcanzando su pico plasmático máximo (Cmáx)
a las 2 horas. Presenta una amplia distribución por todo el organismo,
circulando la mayor proporción como droga libre ya que su unión con las
proteínas plasmáticas es baja (<20%) Su vida media plasmática es
prolongada: 8 horas en adultos sanos y 17 horas en gerontes o ancianos.
Este nuevo agente antiparkinsoniano no sufre biotransformación
metabólica en el organismo y se elimina en alta concentración (>90%)
sin modificaciones por la orina. No es necesario un ajuste posológico
por la edad o el sexo, pero en sujetos con insuficiencia renal puede
haber una menor tasa de excreción. La posología se iniciará con dosis
subterapéuticas, y en forma gradual y progresivamente se incrementará
de acuerdo con la tolerancia del paciente. Asimismo la supresión del
fármaco se hará gradualmente aunque existen informes de retiro brusco
sin problemas. Indicaciones. Como
agente único en la enfermedad de Parkinson incipiente, o en la forma
avanzada en asociación con levodopa para reducir la dosis de esta
última. Dosificación. Como
monoterapia: 1,5 a 4,5mg/día, divididos en 3 tomas diarias. En
asociación con levodopa: 1,5 a 4,5mg/día divididos en 3 tomas diarias,
junto con alrededor de 800mg de levodopa por día, teniendo en cuenta
que en estudios clínicos se observó que la introducción de pramipexol
induce una reducción aproximada del 27% en la dosis requerida de
levodopa. Se recomienda iniciar el tratamiento con 0,375mg/día
(dividido en tres tomas iguales) incrementando si es necesario hasta
encontrar la dosis mínima efectiva, realizando incrementos de 0,375mg,
en intervalos de 5 a 7 días. En pacientes con clearance de creatinina
mayor o igual que 60ml/min la dosis máxima es de 4,5mg/día; con
clearance entre 35ml/min y 59ml/min la dosis máxima es de 3mg/día, y
entre 15ml/min y 34ml/min es de 1,5mg/día de pramipexol. No existen
estudios en pacientes con insuficiencia renal severa, por lo que se
recomienda no administrarlo en estos casos. Reacciones adversas. Hipotensión
ortostática, síncope, taquicardia, precordialgias. Somnolencia, mareos,
insomnio, son frecuentes en pacientes con enfermedad de Parkinson
temprana, mientras que la discinesia es más común en pacientes con
Parkinson avanzado sometidos a tratamiento combinado de
pramipexol-levodopa. Alucinaciones (10% de los pacientes en cualquier
estadio). Agitación: frecuente en pacientes con depresión severa. Precauciones y advertencias. Puede
producir somnolencia, por ello deben tomarse precauciones en tareas con
maquinaria pesada y conducción de vehículos. En pacientes con
enfermedad renal debe reducirse la dosis. Administrar con precaución a
pacientes con enfermedad cardiovascular debido al riesgo de
taquicardia, hipotensión ortostática e hipertensión. Administrar con
precaución en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a drogas
relacionadas (talipexol, ropinirol). La administración a pacientes con
desórdenes psicóticos y demencia (por multiinfarto o degenerativa
primaria) sólo debe realizarse cuidadosamente por el riesgo de
exacerbación. No administrar durante el embarazo (riesgo de
teratogénesis) y la lactancia (inhibición de la lactación). En
pacientes con Parkinson avanzado puede haber incremento de la
discinesia. Interacciones. Neurolépticos
(fenotiazinas, butirofenonas, tioxantenos), metoclopramida, sulpirida,
antagonistas dopaminérgicos: reducción del efecto terapéutico por
antagonismo farmacológico; evitar en lo posible la administración
conjunta. Levodopa: puede haber aumento de las discinesias, reducir la
dosis de levodopa. Probenecid, selegilina, amantadina: pueden
administrarse en forma conjunta. Drogas que inhiben la secreción en los
túbulos renales de fármacos catiónicos y drogas que se eliminan por el
sistema de túbulos renales (cimetidina, ranitidina, diltiazem,
triamtereno, verapamilo, quinidina, quinina): reducción de la
eliminación del pramipexol. Penicilina, hidroclorotiazida,
indometacina: posible reducción de la eliminación del pramipexol,
administrar con precaución. Agonistas dopaminérgicos: evitar la
administración conjunta. Alcohol: evitar la administración conjunta,
Antihipertensivos: riesgo de hipotensión severa, administrar con suma
precaución. Antiarrítmicos: riesgo de bradicardia y arritmias,
administrar con suma precaución. Contraindicaciones. Hipersensibilidad al pramipexol. Embarazo. Lactancia. Sobredosificación. En
caso de sobredosis debe aplicarse tratamiento sintomático, que puede
incluir la administración de antagonistas dopaminérgicos
(neurolépticos, metoclopramida). InteraccionesSeleccione una interacción para ver su información.
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