Norfloxacina
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Desarrollo de IFD
Interacciones
Desarrollo de IFDAcción terapéutica. Antimicrobiano. Quinolona de segunda generación. Propiedades. La
norfloxacina actúa intracelularmente mediante inhibición de la
subunidad A de la DNA girasa, una topoisomerasa tipo II fundamental
para el enrollamiento dependiente de ATP del DNA bacteriano,
permitiendo que se replique y se divida en ambas células hijas; inhibe
la relajación del DNA superduplicado y favorece la ruptura del DNA de
cadena doble. Se absorbe con rapidez en el tracto gastrointestinal en
ayunas pero de forma incompleta (30% a 40%); si se administra con
alimento se puede disminuir o retrasar la absorción. Su unión a las
proteínas es baja (10% a 15%). El metabolismo, posiblemente hepático,
es escaso por formación de un grupo 5-carbonilo y la modificación del
anillo de piperazina; en la orina aparecen 6 metabolitos, algunos de
los cuales pueden ser activos y no se detecta en suero. Antibacteriano
de síntesis, con acción de amplio espectro contra gérmenes
grampositivos y gramnegativos y potente acción bactericida. Después de
la administración oral de una dosis de 400mg se alcanzan
concentraciones séricas de 1,38mg/L. La concentración urinaria es
aproximadamente 100 veces superior a la concentración sérica; los
niveles permanecen activos durante un período superior a 12 horas Su
eliminación se realiza por vías renal y biliar, encontrándose en las
primeras 24 horas una concentración urinaria del fármaco equivalente a
33% a 48%. Actúa en forma eficaz frente a E. coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Citrobacter, Streptococcus faecalis, Staphylococcus, Pseudomonas aeruginosa.
El pH urinario no influye en su acción bactericida, como tampoco se
observó resistencia cruzada con otros agentes antibacterianos derivados
de la quinolona. Indicaciones. Infecciones
del tracto urinario inferior (cistitis, uretritis, prostatitis agudas y
crónicas) y superior (pielonefritis), infecciones del aparato genital,
uretritis gonocócica no complicada. Es importante conocer la
sensibilidad de los agentes patógenos al fármaco, aunque la terapéutica
pudiera instaurarse, incluso, antes de conocer los resultados del
antibiograma. Dosificación. Vía
oral: en las infecciones urinarias agudas la dosis usual para el adulto
es de 400mg dos veces al día, en forma continua durante 7 a 10 días,
aunque la sintomatología haya desaparecido antes. En cistitis aguda no
complicada se comprobó la efectividad a los 3 días del tratamiento. En
infecciones urinarias complicadas deberá alargarse el tratamiento en
función de los urocultivos que se realicen. En la gonococia no
complicada será suficiente la administración de 800mg en una sola toma.
Reacciones adversas. En general
son leves e infrecuentes (4% de incidencia). Se incluyen trastornos
gastrointestinales (anorexia, náuseas), cefaleas, inestabilidad y
reacciones cutáneas. Rara vez se han observado anomalías en las
determinaciones de laboratorio: leucopenia, eosinofilia y elevación de
transaminasas, fosfatasa alcalina, bilirrubina y creatinina. Precauciones y advertencias. Al
no haberse determinado la seguridad en niños, no deberá administrarse
antes de la pubertad. No se aconseja en principio en la etapa de
embarazo o lactancia, ya que la norfloxacina se detectó en cordón
umbilical y líquido amniótico; también en la leche materna. Como sucede
con otros derivados quinolónicos debe emplearse con precaución en
pacientes con antecedentes de convulsiones. En pacientes con
insuficiencia renal se adecuará la dosis en función de los valores de
creatinina. Interacciones. Como
con otros antibacterianos quinolónicos, se ha demostrado antagonismo
entre norfloxacina y nitrofurantoína. Los antiácidos pueden disminuir
la absorción de norfloxacina y el probenecid disminuye la secreción
tubular renal de la droga, dando lugar a la disminución de la excreción
urinaria de norfloxacina, con aumento del riesgo de toxicidad. Contraindicaciones. Hipersensibilidad
conocida al fármaco o a cualquier derivado quinolónico relacionado
(ácido nalidíxico, oxolínico y pipemídico). Deberá evaluarse la
relación riesgo-beneficio en pacientes con antecedentes de crisis
convulsivas. InteraccionesSeleccione una interacción para ver su información.
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