Mercaptopurina
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Desarrollo de IFD
Interacciones
Desarrollo de IFDSinónimos. 6MP. Acción terapéutica. Antineoplásico. Propiedades. La
mercaptopurina, antimetabolito de tipo análogo de la purina, es
específica de la fase S del ciclo de división celular. Actúa mediante
la activación en los tejidos y puede inhibir la síntesis de DNA, con
menor efecto sobre la de RNA. Se absorbe en el tracto gastrointestinal
(hasta 50%). Atraviesa la barrera hematoencefálica, pero no en
cantidades suficientes para tratar la leucemia meníngea. Su unión a las
proteínas es baja (20%). Se metaboliza en el hígado y se degrada por la
xantinooxidasa. Se elimina por vía renal (7% a 39% en forma
inalterada). Indicaciones. Leucemia
linfocítica aguda, leucemia mieloide aguda y crónica. Linfomas. Las
indicaciones se encuentran en constante revisión, así como su
dosificación e inclusión en distintos protocolos de tratamiento. Dosificación. Adultos: dosis inicial, 2,5mg/kg u 80mg a 100mg/m2/día,
en una o en varias tomas. Si no hay mejoría clínica y no se produce
depresión leucocitaria después de 4 semanas con esta dosificación puede
intentarse aumentarla en 5mg/kg/día. Dosis de mantenimiento: 1,5mg a
2,5mg/kg o 50mg a 100mg/m2/día. Dosis pediátricas: niños de más de 5 años: 2,5mg/kg o 75mg/m2/día en una o varias tomas. Reacciones adversas. Muchos
efectos secundarios son inevitables y representan la acción
farmacológica de la droga (leucopenia y trombocitopenia). Pueden
aparecer fiebre, escalofríos o dolor de garganta (inmunosupresión,
infección), hemorragias o hematomas no habituales, cansancio o
debilidad no habituales (anemia), artralgias, anorexia, náuseas,
vómitos, melena, diarrea, cefaleas y debilidad. Precauciones y advertencias. Es
importante ingerir líquidos en abundancia, para aumentar la producción
de orina y ayudar a la excreción de ácido úrico. El alcohol puede
aumentar la toxicidad. Evitar las inmunizaciones. Se recomienda reducir
la dosis de mercaptopurina en pacientes con disfunción hepática o
renal. Se puede producir supresión gonadal, lo que da lugar a amenorrea
o azoospermia, que en general se relacionan con la dosis y duración del
tratamiento, y pueden ser irreversibles. Se recomienda evitar su uso
durante el primer trimestre del embarazo, en especial en la terapéutica
combinada. Aunque la información es escasa, debido a los pocos casos en
que se indican antineoplásicos durante el embarazo, debe evaluarse la
relación riesgo-beneficio por la capacidad mutagénica, teratogénica y
carcinogénica de estos fármacos. No se recomienda su uso durante el
período de lactancia. Puede aumentar la incidencia de infecciones
microbianas: retraso en la cicatrización y hemorragia gingival. Interacciones. El
uso simultáneo con alopurinol puede aumentar la actividad y toxicidad
de la mercaptopurina debido a la inhibición del metabolismo. Aumenta la
actividad de los anticoagulantes derivados de la cumarina. El uso de
depresores de la médula ósea, fármacos que producen discrasias
sanguíneas o radioterapia incrementan los efectos depresores de la
médula ósea, por lo que es necesario reducir la dosificación. Los
corticoides, los inmunosupresores, la azatioprina, el clorambucilo, la
ciclofosfamida y la ciclosporina pueden aumentar el riesgo de infección
y el desarrollo de neoplasias. Contraindicaciones. Varicela
existente o reciente, herpes zoster. Embarazo. Lactancia. La relación
riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de depresión de la médula
ósea, antecedentes de gota, disfunción hepática y renal e infección. InteraccionesSeleccione una interacción para ver su información.
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