Levetiracetam
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Desarrollo de IFD
Desarrollo de IFDAcción terapéutica. Antiepiléptico. Propiedades. Es
un nuevo agente antiepiléptico que corresponde químicamente al derivado
5-enantiomérico de la pirrolidona o del etiracetam-(5)-a-etil-2-oxo-pirrolidina
acetamida. Su mecanismo de acción no está totalmente dilucidado, aunque
ha demostrado una excelente respuesta terapéutica en diferentes modelos
experimentales y como terapia complementaria para las crisis parciales
con o sin generalización secundaria empleado como monoterapia. Se ha
sugerido que el levetiracetam se une selectivamente a las membranas
celulares del cerebro de manera reversible y estereoselectiva. A
diferencia de otros agentes anticomiciales, este fármaco no interactúa
con el complejo benzodiacepina-g ácido
aminobutírico ni con los receptores de aminoácidos excitatorios, y
además tiene un índice terapéutico muy amplio con un gran margen entre
las dosis requeridas para controlar las crisis epileptógenas y las que
producen toxicidad. También ha sido efectivo en las epilepsias
generalizadas con una reducción en la frecuencia semanal de las crisis,
especialmente en aquellos pacientes que recibían dosis más elevadas
(2.000-3.000mg/día). En sujetos con mioclonía juvenil refractaria a la
lamotrigina o al valproato, el levetiracetam demostró ser eficaz. El
levetiracetam luego de su administración por vía oral se absorbe
rápidamente por el tracto digestivo, alcanzando su pico plasmático 1-2
horas luego de su ingestión. Los alimentos no interfieren con su elevada
biodisponibilidad (100%). No se detectó unión con las proteínas
plasmáticas y su biotransformación metabólica se realiza por hidrólisis
del grupo acetamida sin que se afecte el sistema enzimático citocromo
P450. Se ha establecido que su vida media oscila entre 6 y 8 horas y no
varía con las dosis que se encuentran dentro del rango posológico
habitual. El metabolito principal es inactivo y junto con la droga madre
se excreta por vía renal, también ambos pueden ser eliminados del
plasma con hemodiálisis. El 66% de la dosis administrada se excreta sin
cambios y el 24% como metabolito inactivo en las primeras 48 horas. Indicaciones. Terapéutica adyuvante en crisis parciales, con o sin generalización secundaria. Dosificación. La
dosis inicial recomendada es de 500mg cada 12 horas por vía oral con
incrementos semanales de 500-1.000mg por día, no superando los 3.000mg.
Dosis en los niños: 20mg/kg/día. Reacciones adversas. Son
escasas y leves, destacándose astenia, cefalea, mareos y somnolencia
especialmente en sujetos que necesitan dosis elevadas (3.000mg/día). Precauciones y advertencias. En
sujetos añosos la vida media de eliminación aumenta, razón por la que
la dosis deberá ser ajustada individualmente, lo mismo ocurre con
pacientes con insuficiencia renal. En pacientes con insuficiencia
hepática leve o moderada no se observaron cambios significativos en la
farmacocinética del levetiracetam, ya que no se metaboliza en el hígado.
Interacciones. Debido a
que este antiepiléptico no sufre biotransformación hepática y no se une a
las proteínas plasmáticas, no existen interacciones medicamentosas de
significación clínica. Contraindicaciones. Hipersensibilidad al fármaco. Embarazo y lactancia. Sobredosificación.
No se ha señalado. El fármaco puede ser eliminado de la sangre por procesos hemodialíticos.
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