Leflunomida
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Desarrollo de IFD
Interacciones
Desarrollo de IFDAcción terapéutica. Inmunomodulador. Propiedades. Es
un moderno agente inmunomodulador que químicamente corresponde a un
derivado isoxazólico. Su mecanismo de acción está directamente
relacionado con la biosíntesis de novo de la pirimidina al
bloquear selectivamente la enzima dehidroorotato-deshidrogenasa. La
leflunomida se administra por vía oral y luego se absorbe a nivel
gastrointestinal. Sufre una activa biotransformación metabólica
liberando su metabolito activo -A 77-1726 (M1)- que es el responsable
de la actividad terapéutica inmunorreguladora e inmunomoduladora. Este
metabolito dotado de actividad farmacológica se detecta entre las 6 y
12 horas después de la ingestión del fármaco y no se vio afectado por
la ingestión de alimentos. Posee una larga vida media plasmática (1 a 4
semanas) y una alta ligadura proteica (>99%). Se cree que la
leflunomida se metaboliza a M1 y otros metabolitos menores en la mucosa
gastrointestinal y en el hígado, siendo eliminado de preferencia por
vía renal durante las primeras 96 horas, para posteriormente prevalecer
la excreción fecal. La leflunomida demostró ser efectiva en sujetos que
presentaban AR activa disminuyendo la fenomenología clínica (dolor,
flogosis, edema), y la alteración estructural tanto del cartílago como
del hueso (erosiones, destrucción articular). Indicaciones. Pacientes adultos con artritis reumatoidea aguda o activa. Dosificación. Como
dosis de ataque se aconseja emplear 100mg una vez por día durante 3
días seguidos, continuando con una dosis de mantenimiento de 20mg una
vez por día. Si esta dosis de mantenimiento no es bien tolerada se
puede reducir a 10mg una vez por día. La mejoría clínica se hace
evidente a partir de la cuarta semana de iniciado el tratamiento y no
se aconseja emplear dosis superiores a 20mg por día. En sujetos mayores
de 65 años no se requiere ajuste posológico y no se recomienda su
empleo en sujetos menores de 18 años. Reacciones adversas. La
leflunomida está destinada a ser empleada durante períodos prolongados
de tiempo y se han citado en los estudios clínicos desarrollados
diferentes efectos adversos que reuniremos por sistemas o aparatos. A
nivel hematológico se han señalado anemia, leucopenia, trombocitopenia,
eosinofilia. A nivel neurológico cefalea, vértigo, parestesias,
disgeusia. A nivel digestivo anorexia, náuseas, vómitos, diarrea,
alteraciones en los parámetros humorales hepáticos. Se han señalado
ocasionalmente reacciones alérgicas y anafilactoides, sequedad de piel,
alopecia, eccema, hipopotasemia. Precauciones y advertencias. Como
con otros agentes inmunosupresores, existe la posibilidad de que
pacientes tratados presenten una mayor susceptibilidad a las
infecciones intercurrentes, para las cuales se indicarán
antiinfecciosos o antibióticos adecuados, además de la supresión de la
leflunomida y depuración con colestiramina. Si el paciente está
recibiendo AINE o corticoterapia puede continuar con ellos al iniciar
la terapia con leflunomida. No se recomienda durante el tratamiento
emplear vacunas con gérmenes vivos y sólo en caso de necesidad se
indicarán luego de 6 meses de interrupción del fármaco inmunosupresor.
En sujetos con insuficiencia renal crónica se debe administrar con
precaución ya que no existen estudios clínicos adecuados con el uso
prolongado de leflunomida, en tanto que en individuos que inician el
tratamiento se deberá realizar inicialmente un control humoral hepático
y hematológico. El metabolito activo (M1) de la leflunomida es
teratogénico en ratas y conejos y puede causar daño fetal en el hombre.
Interacciones. La
colestiramina y el carbón activado disminuyen la absorción de la
leflunomida. El empleo simultáneo con metotrexato aumenta el riesgo de
hepatotoxicidad. La administración junto con rifampicina puede elevar
las concentraciones plasmáticas del metabolito activo de la
leflunomida. El metabolito M1 puede aumentar la fracción libre (de un
13% a un 50%) de ibuprofeno, diclofenac y tolbutamida, no habiéndose
señalado interacción significativa con cimetidina y anticonceptivos
orales. Contraindicaciones. Embarazo
y lactancia. Sujetos menores de 18 años. Hipersensibilidad al fármaco.
Sujetos con alteraciones inmunitarias o infecciones severas.
Insuficiencia hepática. Tuberculosis activa o pacientes reactivos a la
tuberculina. Alteraciones de la médula ósea (anemia, trombocitopenia,
leucopenia). Sobredosificación. En
caso de intoxicación o sobredosis se debe administrar colestiramina (8g
cada 8 horas durante 24 horas) o carbón activado en suspensión oral o
por sonda. InteraccionesSeleccione una interacción para ver su información.
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