Esomeprazol
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Desarrollo de IFD
Interacciones
Desarrollo de IFDAcción terapéutica. Antiulceroso. Propiedades. El
esomeprazol corresponde al isómero S del omeprazol y, como éste, reduce
la hipersecreción ácida gástrica. Como otros agentes similares
(pantoprazol, lansoprazol, rabeprazol) el esomeprazol actúa inhibiendo
en forma específica la bomba ácida de la célula parietal gástrica,
independientemente del estímulo secretor. Ambos isómeros ópticos S y R
del omeprazol son activos. El esomeprazol se concentra y transforma en
la forma activa en el ámbito ácido de los canalículos secretores donde
inhibe en forma selectiva la enzima H+K+ ATPasa,
inhibiendo tanto la secreción basal como la estimulada. Esomeprazol es
lábil al ácido y se administra por vía oral como gránulos con cubierta
entérica. La conversión in vivo al isómero R es despreciable.
La absorción de esomeprazol es rápida, con niveles plasmáticos pico que
ocurren aproximadamente 1-2 horas luego de administrada la dosis. La
biodisponibilidad absoluta es de 64% luego de una dosis única de 40mg y
aumenta a 89% luego de repetidas administraciones una vez al día. El
volumen aparente de distribución en estado basal y en sujetos sanos es
de aproximadamente 0,22l/kg de peso corporal. Esomeprazol se une en un
97% a las proteínas. La ingesta de alimentos retrasa y disminuye la
absorción de esomeprazol aunque esto no tiene una influencia
significativa en el efecto de esomeprazol sobre la acidez
intragástrica. Metabolismo y eliminación: esomeprazol es totalmente
metabolizado por el sistema citocromo P-450 (CYP). La mayor parte de su
metabolismo depende del polimorfo CYP2C19, responsable de los hidroxi y
desmetil metabolitos del esomeprazol. La parte restante depende de otra
isomorfa específica, CYP3A4, responsable de la formación de esomeprazol
sulfona, el principal metabolito en plasma. Los principales metabolitos
de esomeprazol no tienen efecto sobre la secreción ácida gástrica. Casi
el 80% de una dosis oral de esomeprazol se excreta como metabolitos en
la orina, y el resto en las heces. Menos del 1% de la droga intacta se
encuentra en orina. Indicaciones. Está
indicado para: enfermedad de reflujo gastroesofágico (GERD).
Tratamiento de esofagitis erosiva por reflujo. Tratamiento prolongado
de pacientes con esofagitis curada para evitar recidivas. Tratamiento
sintomático de la enfermedad de reflujo gastroesofágico (GERD). En
combinación con regímenes de terapia antibacteriana apropiados para la
erradicación de Helicobacter pylori y tratamiento de la úlcera duodenal asociada a Helicobacter pylori. Prevención de recaídas de úlcera péptica en pacientes con úlcera asociada a Helicobacter pylori. Dosificación. Los
comprimidos deben tragarse enteros, con líquido, sin masticarlos ni
triturarlos. Enfermedad de reflujo gastroesofágico (GERD): tratamiento
de esofagitis erosiva por reflujo: 40mg una vez al día durante 4
semanas. Para los pacientes cuya esofagitis no ha curado o presentan
síntomas persistentes, se recomienda un tratamiento de 4 semanas
adicionales. Tratamiento prolongado de pacientes con esofagitis curada
para evitar recidivas: 20mg una vez al día. Tratamiento sintomático de
la enfermedad de reflujo gastroesofágico (GERD): 20mg una vez al día en
pacientes sin esofagitis. Si no se alcanza el control de los síntomas
luego de 4 semanas, se debe investigar más al paciente. Luego de la
resolución de los síntomas, el control de síntomas subsecuentes se
puede lograr utilizando un régimen a demanda de 20mg una vez al día,
cuando sea necesario. En combinación con regímenes de terapia
antibacteriana apropiados para: la erradicación de Helicobacter pylori; curación de úlcera duodenal asociada a Helicobacter pylori; prevención de la recidiva de úlcera péptica en pacientes con úlcera asociada a Helicobacter pylori:
20mg de esomeprazol con 1g de amoxicilina y 500mg de claritromicina,
todos dos veces al día durante 7 días. Niños: esomeprazol no debe ser
usado en niños ya que no hay información disponible. Insuficiencia
renal: no se requiere ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia
renal. Debido a la experiencia limitada en pacientes con insuficiencia
renal severa, estos pacientes deben ser tratados con cuidado.
Insuficiencia hepática: no se requiere ajustar la dosis en pacientes
con insuficiencia hepática leve a moderada. Para pacientes con
insuficiencia hepática severa no debe excederse una dosis máxima de
esomeprazol de 20mg. Ancianos: no se requiere ajustar la dosis.
Inyectable: administrar 20 a 40mg cada 24 horas por vía intravenosa
lenta (1 a 3 minutos) o por perfusión gota a gota (10 a 30 minutos)
durante 10 días en pacientes con esofagitis erosiva o en aquellos en
que no se puede emplear la vía oral. Finalizado el tratamiento con
inyectables se pasará inmediatamente a la vía oral. Reacciones adversas. En
estudios clínicos con esomeprazol se han observado las siguientes
reacciones adversas. En ningún caso se encontró relación con la dosis.
Comunes (frecuencia >1:100, <1:10): cefalea, dolor abdominal,
diarrea, flatulencias, náuseas/vómitos y constipación. Poco comunes
(frecuencia >1:1.000 y <1:100): dermatitis, prurito, urticaria,
vértigo, sequedad bucal. Las siguientes reacciones adversas a la droga
han sido observadas con el racemato (omeprazol) y pueden ocurrir con
esomeprazol: sistema nervioso central y periférico: parestesia,
somnolencia, insomnio, vértigo. Confusión mental reversible, agitación,
agresión, depresión y alucinaciones, predominantemente en pacientes
gravemente enfermos. Endocrino: ginecomastia. Gastrointestinal:
estomatitis y candidiasis gastrointestinal. Hematológico: leucopenia,
trombocitopenia, agranulocitosis y pancitopenia. Hepático: aumento de
las enzimas hepáticas, encefalopatía en pacientes con enfermedad
hepática severa preexistente, hepatitis con o sin ictericia,
insuficiencia hepática. Musculoesquelético: artralgia, debilidad
muscular y mialgia. Piel: rash, fotosensibilidad, eritema multiforme,
síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica (TEN),
alopecia. Otros: malestar. Reacciones de hipersensibilidad, ej.
angioedema, fiebre, broncospasmo, nefritis intersticial y shock
anafiláctico. Aumento de la sudoración, edema periférico, visión
borrosa, alteraciones en el gusto e hiponatremia. Precauciones y advertencias. En
presencia de cualquier síntoma alarmante (por ejemplo significativa
pérdida involuntaria de peso, vómitos recurrentes, disfagia,
hematemesis o melena) y cuando se sospecha o se conoce la existencia de
úlcera gástrica, debe excluirse la posibilidad de malignidad ya que el
tratamiento con esomeprazol puede aliviar los síntomas y demorar el
diagnóstico. Los pacientes con tratamiento a largo plazo
(particularmente los tratados por más de un año) deben supervisarse
regularmente. Se debe instruir a los pacientes con tratamiento a
demanda que contacten a su médico si sus síntomas cambian de
característica. Al prescribir esomeprazol para terapia a demanda, se
deben considerar las implicancias de interacción con otros medicamentos
debido a las fluctuaciones de las concentraciones plasmáticas de
esomeprazol. Al prescribir esomeprazol para la erradicación de Helicobacter pylori
se debe tener en cuenta la posible interacción entre todos los
componentes de la triple terapia. Claritromicina es un potente
inhibidor de la CYP3A4 y, por lo tanto, se deben considerar las
contraindicaciones y las interacciones para la claritromicina cuando se
usa la triple terapia en pacientes que están utilizando otras drogas
metabolizadas vía CYP3A4 como el cisapride. Pacientes con raros
problemas hereditarios de intolerancia a la fructosa, malabsorción de
glucosa-galactosa o insuficiencia de sucrasa-isomaltasa no deben tomar
este medicamento. Interacciones. Efectos
de esomeprazol en la farmacocinética de otras drogas: la disminución de
la acidez intragástrica durante el tratamiento con esomeprazol, puede
aumentar o disminuir la absorción de drogas si el mecanismo de
absorción es influenciado por la acidez gástrica. Como ocurre con el
uso de otros inhibidores de la secreción ácida o antiácidos, la
absorción de ketoconazol e itraconazol puede disminuir durante el
tratamiento con esomeprazol. Esomeprazol inhibe la CYP2C19, la
principal enzima que lo metaboliza. Por lo tanto, cuando esomeprazol es
combinado con drogas metabolizadas por CYP2C19, como diazepam,
citalopram, imipramina, clomipramina, fenitoína, etc., las
concentraciones plasmáticas de estas drogas pueden aumentar y podría
ser necesario una reducción de la dosis. Esto debe considerarse
especialmente al prescribir esomeprazol como terapia a demanda. La
administración concomitante de 30mg de esomeprazol provocó una
disminución del 45% en la depuración de diazepam, sustrato de la
CYP2C19. La administración simultánea de 40mg de esomeprazol provocó un
aumento del 13% en los niveles plasmáticos de fenitoína en pacientes
epilépticos. Se recomienda el monitoreo de las concentraciones
plasmáticas de fenitoína cuando se comienza o se termina un tratamiento
con esomeprazol. En voluntarios sanos, la administración simultánea de
40mg de esomeprazol provocó un aumento del 32% en el área bajo la curva
de concentración plasmática-tiempo (ABC) y una prolongación de la vida
media de eliminación (t½) del 31%, pero no un aumento
significativo en los niveles plasmáticos pico de cisapride. El
intervalo QTc levemente prolongado observado luego de la administración
de cisapride solo, no se prolongó más cuando se suministró cisapride en
combinación con esomeprazol. Esomeprazol ha demostrado no tener efectos
clínicamente relevantes en las farmacocinéticas de amoxicilina,
quinidina o warfarina. Efectos de otras drogas en la farmacocinética
del esomeprazol: esomeprazol es metabolizada por la CYP2C19 y CYP3A4.
La administración simultánea de esomeprazol y un inhibidor de la
CYP3A4, claritromicina (500mg dos veces al día), produce una
duplicación del ABC. No es necesario el ajuste de la dosis de
esomeprazol. Contraindicaciones. Hipersensibilidad conocida al esomeprazol, benzimidazoles sustituidos o cualquier otro componente de la formulación. Sobredosificación. Hasta
ahora no hay experiencia con sobredosis. Los datos son limitados, pero
dosis únicas de 80mg de esomeprazol no trajeron consecuencias. No se
conoce un antídoto específico. Esomeprazol se une en gran parte a las
proteínas y, por lo tanto, no es fácilmente dializable. Como en
cualquier caso de sobredosis, el tratamiento debe ser sintomático y
deben utilizarse medidas generales de apoyo. InteraccionesSeleccione una interacción para ver su información.
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