Celecoxib
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Desarrollo de IFD
Interacciones
Desarrollo de IFDAcción terapéutica. Antiinflamatorio. Antirreumático. Propiedades. Es
un agente antiinflamatorio no esteroide (AINE) que además posee acción
analgésica y antipirética. Como todos los AINE su mecanismo de acción
se realiza sobre la biosíntesis de prostaglandinas (PG) tanto in vivo como in vitro,
pero su característica diferencial es la actividad bloqueante o
inhibitoria selectiva sobre la enzima ciclooxigenasa-2 (COX-2) sin
afectar a la ciclooxigenasa-1 (COX-1). Luego de su administración oral,
el celecoxib se absorbe muy bien por la mucosa digestiva, alcanzando
sus concentraciones plasmáticas máximas (Cmáx) a las 2-3
horas de su ingesta. Los niveles séricos y el área bajo la curva (AUC)
son proporcionales a los diferentes rangos de dosis (100 a 200mg). La
unión con las proteínas plasmáticas es elevada (97%) y se realiza
fundamentalmente con la fracción albúmina y en menor grado con las a1
glucoproteínas ácidas. Sufre una amplia distribución por los diferentes
tejidos ya que su volumen de distribución en estado estable es de 400l.
Sufre biotransformación metabólica en el hígado a través del sistema
enzimático citocromo P450, habiéndose identificado en el plasma humano
tres (3) diferentes metabolitos: un alcohol primario, el derivado
carboxílico y el conjugado glucurónico, que han demostrado estar
desprovistos de actividad inhibitoria tanto sobre la COX-1 como sobre
la COX-2. Presenta una larga vida media plasmática (11 horas) y luego
del metabolismo hepático una mínima proporción (<3%) se excreta sin
modificar por la orina y las heces. Indicaciones. Patologías artríticas y reumáticas. Artritis reumatoidea. Osteoartritis. Dosificación. Osteoartritis:
la dosis media aconsejada es de 200mg administrados en una dosis única
o 100mg cada 12 horas. Artritis reumatoidea: la posología recomendada
es de 100-200mg dos veces por día. La dosis máxima recomendada es 400mg
por día. La administración del fármaco puede realizarse
independientemente de la ingestión de los alimentos. Reacciones adversas. En
general, la tolerancia clínica fue buena en los diferentes grupos de
pacientes tratados, habiéndose señalado a nivel gastrointestinal
dispepsia, constipación, epigastralgias, náuseas y vómitos.
Dermatológicos: rash cutáneo, dermatitis, xerosis, urticaria, prurito,
edema facial. Sistema nervioso: cefalea, mareos, parestesias, vértigo,
calambres, nerviosismo. Respiratorio: tos, broncospasmo, disnea.
Metabólico: anormalidades del funcionamiento hepático con elevación de
las transaminasas (SGOT y SGPT), aumento de la fosfatasa alcalina,
creatinina, glucemia, y colesterol que se normalizan con la suspensión
o continuidad del tratamiento. Generales: astenia, sofocación, síndrome
gripal, precordialgias, edemas periféricos y facial, ansiedad,
taquicardia. Precauciones y advertencias. Administrar
con precaución en pacientes con antecedentes de enfermedad ulcerosa
gastroduodenal; ancianos o debilitados. Se aconseja realizar controles
de los parámetros humorales hepáticos y hemáticos en forma periódica,
especialmente en tratamientos prolongados. La administración de AINE
puede provocar lesiones renales especialmente en pacientes con
nefropatías preexistentes, insuficiencia cardíaca, o que estén
recibiendo diuréticos o IECA y en sujetos de edad avanzada y que se
relacionan con el bloqueo sobre las prostaglandinas renales. Se
aconseja mantener buena hidratación de los pacientes y control del
funcionamiento renal y la diuresis. En sujetos asmáticos con
antecedentes de hipersensibilidad a la asfixia o broncospasmo se deberá
prestar especial atención al administrar antiinflamatorios ya que se
pueden desencadenar cuadros fatales. A las dosis aconsejadas el
celecoxib no parece afectar la agregación plaquetaria, ni el tiempo de
protrombina. En algunos pacientes se presentó retención de líquido,
edema y aumento del peso, por lo que deberá prestarse atención a
aquellos sujetos que reciban celecoxib y presenten hipertensión
arterial o insuficiencia cardíaca. No se han evaluado la seguridad ni
la eficacia en pacientes pediátricos o menores de 18 años. Interacciones. La
administración simultánea con litio, fluconazol, furosemida, IECA,
aspirina, pueden generar diferentes tipos de interacciones
medicamentosas. La asociación con fenitoína, metotrexato, warfarina,
tolbutamida y gliburida no mostró interacciones de importancia clínica.
Contraindicaciones. Hipersensibilidad
al fármaco. Embarazo y lactancia. Pacientes con antecedentes de alergia
o hipersensibilidad a las sulfonamidas, aspirina, o a otros bloqueantes
de las prostaglandinas. Ulcera gastroduodenal, hemorragia
gastrointestinal. Insuficiencia renal o hepática. Sobredosificación. No
hay antídotos específicos y en caso de sobredosis los pacientes deberán
recibir tratamiento sintomático o de sostén. Si la ingestión es
reciente se pueden indicar diversas medidas como: eméticos, lavado
gástrico, carbón activado (60 a 100g). La diuresis forzada, la
hemodiálisis, la alcalinización de la orina, no resultan eficaces. InteraccionesSeleccione una interacción para ver su información.
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