Bupropión
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Desarrollo de IFD
Interacciones
Desarrollo de IFDSinónimos. Anfebutamona. Acción terapéutica. Antidepresivo. Propiedades. Es
un antidepresivo tetracíclico que pertenece químicamente a los
derivados aminocetónicos y actúa sobre mecanismos neurofisiológicos
relacionados con el sistema mediado por la noradrenalina y la dopamina,
sin interferir con la monoaminooxidasa. Se estima que su mecanismo de
acción antidepresivo está relacionado con la inhibición en los
mecanismos de recaptación dopaminérgica, ya que el bloqueo
noradrenérgico y serotoninérgico es mínimo comparado con los
antidepresivos tricíclicos clásicos: imipramina, desipramina,
tranilcipromina. Se ha señalado que el bupropion sería un tratamiento
efectivo para combatir la adicción al tabaco y, para ello, se han
desarrollado formas farmacéuticas orales de liberación prolongada SR
(slow release). Luego de su administración por vía oral, se absorbe en
forma rápida alcanzando su pico plasmático sérico a las 2-3 horas. Sigue
un modelo farmacocinético bicompartimental con valores farmacocinéticos
estables a los 8 días y una vida media plasmática posdistribución de
aproximadamente 21 horas (8 a 24 horas). Seis horas más tarde de la
administración de una dosis única se detectaron concentraciones máximas
del 30%, siendo estos valores dosis-dependientes. La ingestión de
alimentos incrementó en un 11% la concentración plasmática máxima (Cmáx)
luego de un estudio farmacocinético con una dosis única de bupropion
oral al igual que el área bajo la curva que aumentó un 17%. Luego de su
distribución tisular y de presentar una intensa ligadura con las
proteínas plasmáticas (84%), se biotransforma metabólicamente,
recuperándose un 87% por la orina y un 10% por las heces. Sólo un 0,5%
de bupropion se elimina inalterado. Se han identificado en plasma y
orina 4 metabolitos básicos, luego de procesos de hidroxilación y
reducción metabólica a nivel del hígado. Indicaciones. Síndromes depresivos. Depresión primaria inicial. Tratamiento de la supresión del tabaco en sujetos fumadores. Dosificación. 150mg-300mg,
dos o tres veces por día, es la dosis media de orientación. Se aconseja
ir graduando en forma progresiva la posología, comenzando con 150mg dos
veces por día o 150mg en una única dosis por la mañana. Si en las
primeras semanas de tratamiento se observan insomnio o agitación
psicomotora, debe reducirse la posología, asociarse durante ese período
un sedante de efecto prolongado o eliminarse la dosis nocturna de
bupropion. El tiempo de interdosis deberá ser de 6 a 8 horas. Si a las 4
semanas no se evidenciase mejoría clínica, se pueden alcanzar 450mg/día
(150mg cada 8 horas); si finalmente, luego de un período similar, el
paciente no está mejor, deberá suspenderse el tratamiento. Reacciones adversas. Se
han señalado insomnio, agitación, boca seca, cefaleas, náuseas,
vómitos, constipación, temblor, mareos, rash cutáneo, urticaria,
reacciones anafilácticas-alérgicas (Stevens-Johnson, etc.), anorexia,
nerviosismo, euforia, mialgias, palpitaciones. Precauciones y advertencias. En
el tratamiento contra la adicción al tabaco se pueden asociar los
parches transdérmicos de nicotina para sinergizar el efecto terapéutico
supresivo. No se ha establecido su inocuidad durante el embarazo y la
lactancia. No se aconseja su empleo junto con otros fármacos que afecten
la actividad psicomotora del SNC, así como el manejo de vehículos o
maquinarias. Emplear con precaución en pacientes con alteración de su
funcionalismo hepático o renal. No se deben ingerir bebidas alcohólicas
durante el tratamiento con bupropion. En sujetos añosos no se han
detectado diferencias farmacocinéticas comparadas con las de sujetos
jóvenes. Se ha reportado un agravamiento de la depresión, ideación
suicida y potencialidad de suicidio en pacientes de cualquier edad que
se encuentran bajo tratamiento con medicación antidepresiva tal como:
bupropion, citalopram, escitalopram, fluoxetina, fluvoxamina,
mirtazapina, nefazodona, paroxetina, sertralina y venlafaxina. Ante la
aparición en pacientes medicados con antidepresivos por depresión mayor o
por otras causas tanto psiquiátricas como no psiquiátricas de:
agitación, irritabilidad, ansiedad, intranquilidad, insomnio,
hostilidad, ataque de pánico, acatisia, hipomanía y manía, se aconseja
el monitoreo cercano por parte del médico así como de los familiares
dado que podría considerarse la necesidad de suspensión del tratamiento,
para lo cual se debe tener en cuenta que la disminución paulatina de la
dosis deberá ser gradual, así como la más rápida posible, ya que podría
asociarse a síntomas relacionados con la discontinuación abrupta de
dichos medicamentos. Interacciones. Debido
al intenso metabolismo hepático por el citocromo P450, el fenobarbital,
la carbamazepina, la fenitoína y otros anticomiciales pueden afectar la
farmacocinética del bupropion. Se han señalado interacciones en
pacientes tratados con L-dopa y benzodiazepinas, por lo que se debe
controlar cuidadosamente el empleo simultáneo de estos fármacos. Contraindicaciones. Bulimia
o anorexia nerviosa. Hipersensibilidad o alergia al principio activo.
Empleo de inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO). Crisis convulsivas.
Se encuentra contraindicado a menores de 18 años de edad. Sobredosificación. Si
la ingestión fue reciente y el sujeto esta lúcido: inducción del
vómito, lavaje gástrico y carbón medicinal durante las primeras 12 horas
posingestión. Si el paciente está estuporoso o comatoso, hidratación
parenteral, intubación de la vía aérea, diuréticos, aminas vasoactivas
y, eventualmente, diálisis o hemoperfusión. InteraccionesSeleccione una interacción para ver su información.
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