Azitromicina
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Desarrollo de IFD
Interacciones
Desarrollo de IFDAcción terapéutica. Antibiótico. Propiedades. Antibiótico
macrólido. Se piensa que penetra en la membrana de la célula bacteriana
y se une en forma reversible a la subunidad 50S de los ribosomas
bacterianos o cerca de "P" o lugar donante, de forma que se bloquea la
unión del tRNA (RNA de transferencia) al lugar donante. Se evita la
translocación de péptidos de "A" o lugar aceptor a "P" o lugar donante,
por consiguiente se inhibe la síntesis de proteínas. La azitromicina es
activa frente a: a) aerobios grampositivos: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, estreptococos alfahemolíticos (grupo viridans) y otros estreptococos, y Corynebacterium diphteriae; b) aerobios gramnegativos: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Branhamella catarrhalis, especies de Acinetobacter, especies de Yersinia, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, especies de Shigella, especies de Pasteurella, Vibrio cholerae y parahaemolyticus, Plesiomonas shigelloides; c) anaerobios: Bacteroides fragilis y especies de Bacteroides, Clostridium perfringens, especies de Peptococcus y especies de Peptostreptococcus, Fusobacterium necrophorum y Propionibacterium acnes; d) microorganismos causantes de enfermedades de transmisión sexual: Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum, Neisseria gonorrhoeae y Haemophilus ducreyi; e) otros organismos: Borrelia burgdorferi (agente de la enfermedad de Lyme) Chlamydia
pneumoniae, Toxoplasma gondii, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma
hominis, Ureaplasma urealyticum, Pneumocystis carinii, Mycobacterium
avium, especies de Helicobacter (Campylobacter) y Listeria monocytogenes.
A continuación de la administración a seres humanos, la azitromicina es
ampliamente distribuida en todo el cuerpo; la biodisponibilidad es de
aproximadamente 37%. El período para alcanzar concentraciones
plasmáticas máximas es de 2 a 3 horas. Los estudios farmacocinéticos han
demostrado niveles de azitromicina marcadamente más altos en tejidos
que en el plasma (hasta 50 veces la concentración máxima observada en el
suero), lo que indica que la droga está ampliamente unida a los
tejidos. Las concentraciones en tejidos enfocados, tales como pulmones,
amígdalas y próstata, exceden la CIM 90 para los probables patógenos
luego de una dosis única de 500mg. Aproximadamente 12% de una dosis
administrada por vía IV se excreta en la orina después de 3 días como la
droga madre; la mayoría en las primeras 24 horas. Indicaciones. Está
indicada en infecciones causadas por organismos susceptibles,
infecciones del tracto respiratorio inferior (bronquitis y neumonía),
infecciones de la piel y tejidos blandos, en otitis media e infecciones
del tracto respiratorio superior (sinusitis y faringitis/amigdalitis).
En enfermedades de transmisión sexual en hombres y mujeres, está
indicada en el tratamiento de infecciones genitales no complicadas
debidas a Chlamydia trachomatis y Neisseria gonorrhoeae no multirresistente. Dosificación. La
administración a continuación de una comida sustanciosa reduce la
biodisponibilidad por lo menos en 50%. Por lo tanto, de acuerdo con la
práctica común con otros antibióticos, cada dosis debiera ser tomada al
menos 1 hora antes o 2 horas después de la ingestión de alimentos.
Adultos (incluidos pacientes ancianos): para el tratamiento de
enfermedades de transmisión sexual causadas por Chlamydia trachomatis o cepas susceptibles de Neisseria gonorrhoeae
la dosis es de 1g administrado como dosis oral única. Para todas las
otras indicaciones, la dosis total de 1,5g deberá fraccionarse en 500mg
diarios durante 3 días. Como una alternativa, la misma dosis total puede
ser administrada durante 5 días; el día 1 se administran 500mg y luego
250mg diarios, los días 2 al 5. Niños: en tanto no se tenga una
casuística suficiente para garantizar la seguridad del fármaco en niños
menores, no es aconsejable su uso en menores de tres años. Reacciones adversas. La
azitromicina es bien tolerada con una baja incidencia de efectos
adversos. La mayoría de los efectos adversos observados fueron leves a
moderados. En un total de 0,3% de pacientes, la administración debió
suspenderse debido a los efectos adversos. La mayoría de éstos fueron de
origen gastrointestinal, con diarrea y deposiciones blandas, malestar
abdominal (dolor/calambres), náuseas, vómitos y flatulencias. Se han
observado elevaciones reversibles de las transaminasas hepáticas en
forma ocasional. En trabajos clínicos se observaron ocasionalmente
episodios transitorios de una leve reducción en el recuento de
neutrófilos. Precauciones y advertencias. No
se requiere ajuste de la dosificación en pacientes con insuficiencia
renal moderada (clearance de creatinina 40ml/minuto), pero no existen
datos concernientes al uso de azitromicina en pacientes con enfermedad
hepática significativa. La seguridad para el uso durante el embarazo en
seres humanos y el período de lactancia no se han establecido. La
azitromicina sólo deberá ser utilizada en el embarazo o en mujeres en
período de lactancia cuando no están disponibles alternativas adecuadas.
Interacciones. En
pacientes que reciben azitromicina junto con carbamazepina, los niveles
de esta última deberán ser cuidadosamente monitoreados. La posibilidad
teórica de ergotismo contraindica el uso concomitante de azitromicina
con derivados del ergot. Algunos de los antibióticos macrólidos
relacionados interfieren con el metabolismo de la ciclosporina, deberá
tenerse cuidado con la administración concomitante de azitromicina y
esta última droga; si es necesaria la administración conjunta deberán
monitorearse los niveles de ciclosporina y ajustarse la dosis de acuerdo
con ellos. En pacientes que reciben en forma concomitante azitromicina y
digoxina se deberá tener presente la posibilidad de elevación de los
niveles de digoxina. En pacientes que reciben tanto azitromicina como
antiácidos ambas drogas no deberán ingerirse en forma simultánea. Contraindicaciones. El
uso de este fármaco está contraindicado en pacientes con antecedentes
de reacciones alérgicas a la azitromicina o cualquier antibiótico
macrólido. InteraccionesSeleccione una interacción para ver su información.
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