Alendronato
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Desarrollo de IFD
Interacciones
Desarrollo de IFDAcción terapéutica. Antiosteoporótico. Regenerador óseo. Propiedades. Es
un aminofosfonato (4-amino-hidroxibutilidenbifosfonato) que tiene una
elevada afinidad por el mineral óseo e inhibe tanto la formación como
la disolución de los cristales de fosfato cálcico. El efecto más
destacado de los bifosfonatos (etidronato, alendronato) es la
inhibición de la resorción ósea, con una potencia que varía desde 1
para el etidronato a 1.000 para el alendronato. El mecanismo de acción
sugerido para estos derivados bifosfonatos análogos del pirofosfato se
desarrollaría por medio de los osteoblastos, al disminuir la formación
del factor de activación de los osteoclastos. La estructura química del
alendronato es responsable de su osteoselectividad; los diversos
estudios desarrollados en el nivel celular y tisular indican que su
localización preferencial es la hidroxiapatita de los sitios activos de
resorción y además presenta una elevada concentración local por debajo
de los osteoclastos debida a la acidificación del medio durante el
inicio de la resorción. El efecto final del alendronato en el tejido
óseo se traduce en una inhibición de la resorción ósea con disminución
tanto de la frecuencia de activación de las unidades de remodelación
como de la profundidad de los sitios de resorción. Los estudios
experimentales en ratas ovariectomizadas mostraron que la resistencia
ósea a la fractura, luego del tratamiento con alendronato, era similar
a la de las no ovariectomizadas. En todos los huesos estudiados, el
restablecimiento de la masa ósea producido por la terapia con
alendronato contribuyó a restablecer la resistencia ósea a su nivel
normal. La absorción digestiva luego de la administración oral del
alendronato, con un ayuno nocturno, fue del 75% (biodisponibilidad
oral). La absorción oral y la disponibilidad se correlacionaron en
forma lineal con la dosis de 5 a 80mg. Se aconseja su administración
luego de un ayuno nocturno con agua, retrasando la comida por lo menos
30 minutos. La farmacocinética plasmática y la disponibilidad sistémica
del alendronato 14C fue estudiada, después de la infusión
IV a lo largo de 2 horas, en pacientes con cáncer metástasico de mama.
Las concentraciones plasmáticas disminuyen 95% a las 6 horas luego de
la infusión. La eliminación se produjo en múltiples fases y no se
detectó nivel plasmático más allá de las 12 horas. En la orina se
recuperó casi el 50% de la dosis administrada en un período de 72
horas. No hubo esencialmente excreción fecal lo cual es compatible con
una ausencia de eliminación biliar. El alendronato administrado en
dosis simples o repetidas IV (125mg a 10mg),
a mujeres posmenopáusicas, se excretó por la orina en una proporción
del 40 al 56% de la dosis, porcentajes que no dependieron de la dosis
ni de la duración de la infusión. Indicaciones. Prevención y tratamiento de la osteoporosis posmenopáusica. Dosificación. Por
la mañana en ayunas (30 a 60 minutos antes del desayuno) se aconseja
una dosis de 5mg o como alternativa 2 horas y media después de la
ingestión (desayuno, almuerzo o cena). En casos necesarios se puede
incrementar la dosis a 10mg/día. Reacciones adversas. En
forma ocasional se pueden presentar trastornos digestivos;
epigastralgias, náuseas, dispepsia, eritema cutáneo y rash. En algunos
pacientes puede presentarse una reducción transitoria y asintomática de
la calcemia y en ese caso se reduce la dosis. Precauciones y advertencias. Se
aconseja emplear con precaución en sujetos con insuficiencia renal
moderada o grave o en aquellos que presentan lesiones inflamatorias
gastrointestinales (gastritis, duodenitis, esofagitis). Antes de
iniciar el tratamiento debe ser corregida toda alteración o
desequilibrio del metabolismo mineral, hipocalcemia, o hipovitaminosis
D. No hay experiencia clínica con la administración durante el
embarazo, la lactación y en pediatría. Interacciones. El sucralfato y las sales biliares pueden interferir la absorción del alendronato. Contraindicaciones. Hipersensibilidad al fármaco, úlcera gastroduodenal activa, hipocalcemia. InteraccionesSeleccione una interacción para ver su información.
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